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Istruzioni per l'uso

Principio attivo

Forma di dosaggio

fabbricante

struttura

Sostanze ausiliari: Gelyutsir ® 50/13 (miscela di esteri di polietilene ossido di acido stearico e glicerina) - 192, 00 mg; olio di soia raffinato - 104,00 mg; Span 80® (sorbitan oleato - esteri misti di acido oleico e sorbitolo) - 16,00 mg.

Caso: gelatina, titanio diossido (E171), copertura: gelatina, titanio diossido (E171), colorante.

Azione farmacologica

L'isotretinoina è uno stereoisomero dell'acido all transretinoico (tretinoina).

L'esatto meccanismo d'azione dell'isotretinoina non è stato ancora identificato, ma è stato stabilito che il miglioramento del quadro clinico dell'acne grave è associato alla soppressione dell'attività delle ghiandole sebacee e ad una diminuzione istologicamente confermata delle loro dimensioni. Il sebo è il substrato principale per la crescita di Propionibacterium acnes, quindi riducendo la formazione di sebo si sopprime la colonizzazione batterica del dotto.

L'aknekutan sopprime la proliferazione dei sebociti e agisce sull'acne, ripristinando il normale processo di differenziazione cellulare, stimolando i processi di rigenerazione.

Inoltre, l'isotretinoina ha un effetto antinfiammatorio sulla pelle.

farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, l'assorbimento è variabile, la biodisponibilità dell'Aknekutan è bassa e variabile - a causa della proporzione di isotretinoina sciolta nel farmaco, e può anche aumentare quando si assume il farmaco con il cibo. Nei pazienti con acne, la concentrazione plasmatica massima (Cmax) nello stato di equilibrio dopo aver assunto 80 mg di isotretinoina a stomaco vuoto era 310 ng / ml (intervallo di 188-473 ng / ml) ed è stata raggiunta in 2-4 ore. La concentrazione di isotretinoina nel plasma è 1,7 volte superiore a quella nel sangue, a causa della scarsa penetrazione dell'isotretinoina nei globuli rossi. Comunicazione con proteine ​​del plasma (principalmente con albumina) - 99,9%.

Le concentrazioni ematiche di equilibrio di isotretinoina (Css) in pazienti con forme gravi di acne, assumendo 40 mg del farmaco 2 volte al giorno, andavano da 120 a 200 ng / ml. Le concentrazioni di 4-oxo-isotretinoina (il principale metabolita) in questi pazienti erano 2,5 volte superiori a quelle dell'isotretinoina.

La concentrazione di isotretinoina nell'epidermide è 2 volte inferiore rispetto al siero. Viene metabolizzato per formare 3 principali metaboliti biologicamente attivi - 4-oxo-isotretinoina (principale), tretinoina (acido completamente transretinoico) e 4-osso-retinoina, oltre a metaboliti meno significativi, che includono anche glucuronidi. Poiché l'isotretinoina e la tretinoina in vivo sono trasformate in modo reversibile l'una nell'altra, il metabolismo della tretinoina è associato al metabolismo dell'isotretinoina. Il 20-30% della dose di isotretinoina viene metabolizzata per isomerizzazione. Nella farmacocinetica dell'isotretinoina nell'uomo, la circolazione enteroepatica può svolgere un ruolo significativo.

Studi in vitro hanno dimostrato che diversi enzimi CYP sono coinvolti nella conversione dell'isotretinoina in 4-oxo-isotretinoina e tretinoina. Inoltre, nessuna delle isoforme, a quanto pare, non gioca un ruolo dominante. L'isotretinoina e i suoi metaboliti non hanno alcun effetto significativo sull'attività degli enzimi CYP.

L'emivita terminale dell'isotretinoina è in media 19 ore. L'emivita terminale di 4-oxo-isotretinoina è in media 29 ore.

L'isotretinoina è escreta dai reni e con la bile in quantità approssimativamente uguali. Si riferisce a retinoidi naturali (fisiologici). Le concentrazioni endogene di retinoidi vengono ripristinate circa 2 settimane dopo la fine del trattamento.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

Poiché i dati sulla farmacocinetica del farmaco in pazienti con funzionalità epatica compromessa sono limitati, l'isotretinoina è controindicata in questo gruppo di pazienti. L'insufficienza renale da lieve a moderata non influenza la farmacocinetica dell'isotretinoina.

testimonianza

Grave forma di acne (nodulare - cistica, conglobata, acne con rischio di cicatrici).
Acne, non suscettibile di altre terapie.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

La gravidanza è una controindicazione assoluta per la terapia con Aknekutan. Se la gravidanza si verifica, nonostante gli avvertimenti, durante il trattamento o durante il mese successivo alla fine della terapia, c'è un rischio molto elevato di avere un bambino con gravi difetti dello sviluppo.

L'isotretinoina è una droga con un forte effetto teratogeno. Se la gravidanza si verifica in un momento in cui una donna prende per via orale isotretinoina (a qualsiasi dose o anche un breve periodo), c'è un rischio molto alto di avere un bambino con disabilità dello sviluppo.

L'Aknekutan è controindicato nelle donne in età fertile, a meno che le condizioni di una donna soddisfino tutti i seguenti criteri:

  • deve soffrire di acne severa che è resistente ai trattamenti convenzionali;
  • deve sicuramente capire e seguire le istruzioni del medico;
  • deve essere informata dal medico circa il pericolo di una gravidanza durante il trattamento con Aknekutan, entro un mese dopo di essa e una consultazione urgente in caso di sospetta gravidanza;
  • dovrebbe essere avvertita della possibile inefficacia della contraccezione;
  • lei deve confermare che lei comprende l'essenza delle precauzioni;
  • deve comprendere la necessità e utilizzare continuamente metodi contraccettivi efficaci per un mese prima del trattamento con Aknekutan, durante il trattamento e entro un mese dalla sua interruzione (vedere la sezione "Interazione con altri farmaci"); è auspicabile utilizzare contemporaneamente 2 diversi metodi di contraccezione, inclusa la barriera;
  • deve aver ricevuto un risultato negativo di un test di gravidanza affidabile entro 11 giorni prima dell'inizio del farmaco; il test di gravidanza è fortemente raccomandato per essere eseguito mensilmente durante il trattamento e 5 settimane dopo la fine della terapia;
  • lei dovrebbe iniziare il trattamento con Aknekutan solo per 2-3 giorni del successivo ciclo mestruale normale;
  • deve comprendere la necessità di visite obbligatorie al medico ogni mese;
  • durante il trattamento della recidiva della malattia, deve utilizzare costantemente gli stessi metodi contraccettivi efficaci per un mese prima dell'inizio del trattamento con Aknekutan, durante il trattamento e per un mese dopo il suo completamento, oltre a sottoporsi allo stesso affidabile test di gravidanza;
  • Deve comprendere appieno la necessità di precauzioni e confermare la sua comprensione e disponibilità ad utilizzare metodi contraccettivi affidabili che il medico le ha spiegato.

L'uso di contraccettivi secondo le istruzioni sopra riportate durante il trattamento con isotretinoina deve essere raccomandato anche a donne che di solito non usano metodi contraccettivi a causa della sterilità (eccetto per i pazienti sottoposti a isterectomia), amenorrea o che riferiscono di non avere rapporti sessuali.

Il medico deve essere sicuro che:

  • il paziente soffre di acne severa (nodulo-cistica, acne conglobata o acne con rischio di cicatrici); acne che non è suscettibile di altre terapie;
  • un risultato negativo è stato ottenuto da un affidabile test di gravidanza prima dell'inizio dell'assunzione del farmaco, durante la terapia e 5 settimane dopo la fine della terapia; le date e i risultati del test di gravidanza devono essere documentati;
  • il paziente usa almeno 1, preferibilmente 2 metodi contraccettivi efficaci, incluso un metodo di barriera, entro un mese prima dell'inizio del trattamento con Aknekutan, durante il trattamento e entro un mese dalla sua cessazione; - il paziente è in grado di comprendere e soddisfare tutti i requisiti di cui sopra per la prevenzione della gravidanza;
  • il paziente soddisfa tutte le condizioni di cui sopra.

Test di gravidanza
Conformemente alla pratica esistente, nei primi 3 giorni del ciclo mestruale deve essere eseguito un test di gravidanza con una sensibilità minima di 25 mME / ml:

Prima di iniziare la terapia:

  • Per escludere una possibile gravidanza prima dell'inizio dell'uso di contraccettivi, il risultato e la data del test di gravidanza iniziale devono essere registrati da un medico. Nei pazienti con mestruazioni irregolari, il tempo del test di gravidanza dipende dall'attività sessuale, dovrebbe essere effettuato 3 settimane dopo un rapporto sessuale non protetto. Il medico deve informare il paziente sui metodi contraccettivi.
  • Un test di gravidanza viene eseguito il giorno dell'appuntamento di Aknekutan o 3 giorni prima della visita del paziente dal medico. Lo specialista dovrebbe registrare i risultati del test. Il farmaco può essere prescritto solo ai pazienti che ricevono un contraccettivo efficace per almeno 1 mese prima di iniziare la terapia con Aknekutan.

Durante la terapia:

  • Il paziente deve visitare il medico ogni 28 giorni. La necessità di test di gravidanza mensili è determinata in conformità con la pratica locale e tenendo conto dell'attività sessuale, precedenti violazioni del ciclo mestruale. Se ci sono prove, un test di gravidanza viene condotto il giorno della visita o tre giorni prima della visita dal medico, i risultati del test devono essere registrati.
  • 5 settimane dopo la fine della terapia, viene eseguito un test per escludere la gravidanza.

Una prescrizione per Aknekutan a una donna capace di procreare può essere prescritta solo per 30 giorni di trattamento, la continuazione della terapia richiede una nuova prescrizione del farmaco da parte di un medico. Si raccomanda un test di gravidanza, una prescrizione e l'assunzione del farmaco in un giorno.

L'emissione di Aknekutana in una farmacia deve essere effettuata solo entro 7 giorni dalla data di prescrizione.

Controindicazioni

Gravidanza stabilita e pianificata (eventualmente effetto teratogeno ed embriotossico), periodo di allattamento al seno, insufficienza epatica, ipervitaminosi A, grave iperlipidemia, terapia concomitante con tetraciclina.

Ipersensibilità al farmaco o ai suoi componenti. L'aknekutan non è indicato nel trattamento dell'acne durante la pubertà e non è raccomandato per l'uso nei bambini sotto i 12 anni di età.

Con cura
Diabete mellito, una storia di depressione, obesità, metabolismo dei lipidi, alcolismo.

Effetti collaterali

La maggior parte degli effetti collaterali dipende dalla dose. Gli effetti collaterali sono generalmente reversibili dopo aggiustamento della dose o sospensione del farmaco, ma alcuni possono persistere dopo l'interruzione del trattamento. Sintomi associati a ipervitaminosi A: pelle secca, mucose, incl. labbra (cheilite), cavità nasali (sanguinamento), laringe e faringe (raucedine), occhi (congiuntivite, opacità corneale e intolleranza reversibile di lenti a contatto).

Pelle ed annessi: pelle peeling palmo-plantare, eruzione cutanea, prurito, eritema facciale / dermatite, sudorazione, granuloma piogenico, paronichia, onicodistrofia, aumento della proliferazione del tessuto di granulazione, persistente diradamento dei capelli, perdita di capelli reversibile, forma fulminante di acne, irsutismo, iperpigmentazione, fotosensibilizzazione, lieve trauma cutaneo. All'inizio del trattamento, l'acne può peggiorare, durando per diverse settimane.

Sistema muscolo-scheletrico: dolore muscolare con aumento dei livelli di CK nel siero o in assenza di esso, dolori articolari, iperostosi, artrite, calcificazione dei legamenti e dei tendini, tendinite.

Sistema nervoso centrale e problemi di salute mentale: eccessivo affaticamento, mal di testa, aumento della pressione intracranica ( "pseudotumore cervello": mal di testa, nausea, vomito, visione offuscata, gonfiore del nervo ottico), convulsioni, rare - depressione, psicosi, pensieri suicidi. Sensi: xeroftalmia, singoli casi di violazioni di acuità visiva, fotofobia, compromessa adattamento al buio (diminuzione della visione crepuscolare visivo), raramente - una violazione di colore (andare dopo la sospensione del farmaco), cataratta lenticolare, cheratite, blefarite, congiuntivite, irritazione agli occhi, neurite ottica, gonfiore del nervo ottico (come manifestazione di ipertensione endocranica); udito compromesso a determinate frequenze sonore, difficoltà nell'indossare lenti a contatto.

Gastrointestinale: secchezza della mucosa orale, sanguinamento delle gengive, gengivite, nausea, diarrea, malattie infiammatorie intestinali (colite, ileite), sanguinamento; pancreatite (in particolare con ipertrigliceridemia concomitante superiore a 800 mg / dL). Sono stati descritti rari casi di pancreatite con esito fatale. Aumento transitorio e reversibile delle transaminasi epatiche, casi isolati di epatite. In molti di questi casi, le modifiche non sono andate oltre i limiti della norma e sono ritornate agli indicatori originali nel corso del trattamento, ma in alcune situazioni è stato necessario ridurre la dose o annullare l'Aknekutan.

Organi respiratori: raramente - broncospasmo (più spesso nei pazienti con una storia di asma bronchiale).

Sistema ematico: anemia, diminuzione dell'ematocrito, leucopenia, neutropenia, aumento o diminuzione del numero di piastrine, accelerazione della VES.

Indicatori di laboratorio: ipertrigliceridemia, ipercolesterolemia, iperuricemia, diminuzione del livello delle lipoproteine ​​ad alta densità, raramente - iperglicemia. Durante il ricevimento di Aknekutan sono stati segnalati casi di diabete di nuova diagnosi. In alcuni pazienti, specialmente quelli impegnati in intensa attività fisica, sono stati descritti casi isolati di aumentata attività di CK nel siero.

Sistema immunitario: infezioni locali o sistemiche causate da patogeni gram-positivi (Staphylococcus aureus).

Altro: linfoadenopatia, ematuria, proteinuria, vasculite (granulomatosi di Wegener, vasculite allergica), reazioni di ipersensibilità sistemica, glomerulonefrite.

Effetti teratogeni ed embriotossici: deformità congenite - idrocefalia e microcefalia, sottosviluppo dei nervi cranici, microftalmia, malformazioni del sistema cardiovascolare, ghiandole paratiroidi, alterata formazione scheletrica - sottosviluppo delle falangi, cranio, vertebre cervicali, femore, lyophilia, ipoplasia linfatica, falangi palatoschisi, la posizione bassa orecchie, orecchie ipoplasia, ipoplasia o totale assenza del condotto uditivo esterno, ernia del cervello e del midollo spinale, fusione ossea, fusione Paltz nelle mani e nei piedi, disturbi del timo; morte fetale durante il periodo perinatale, parto prematuro, aborti spontanei), chiusura prematura delle zone di crescita epifisaria; nell'esperimento sugli animali - feocromocitoma.

interazione

Gli antibiotici tetracicline, GCS riducono l'efficacia. L'uso simultaneo di farmaci che aumentano la fotosensibilità (inclusi sulfonamidi, tetracicline, diuretici tiazidici) aumenta il rischio di scottature.

L'uso simultaneo con altri retinoidi (inclusi acitretina, tretinoina, retinolo, tazaroten, adattalen) aumenta il rischio di ipervitaminosi A.

L'isotretinoina può indebolire l'efficacia dei farmaci progesterone, quindi non usare contraccettivi contenenti piccole dosi di progesterone.

L'uso combinato con farmaci cheratolitici locali per il trattamento dell'acne non è raccomandato a causa del possibile aumento dell'irritazione locale. Poiché le tetracicline aumentano il rischio di aumento della pressione intracranica, l'uso concomitante con isotretinoina è controindicato.

Come prendere, il corso della somministrazione e il dosaggio

Dentro, preferibilmente con i pasti, 1-2 volte al giorno.

L'efficacia terapeutica di Aknekutan e dei suoi effetti collaterali sono dose-dipendenti e variano nei diversi pazienti. Ciò rende necessario selezionare individualmente la dose durante il trattamento.

La dose iniziale di Aknekutan è 0,4 mg / kg al giorno, in alcuni casi fino a 0,8 mg / kg al giorno. Nelle forme gravi della malattia o con l'acne del tronco può essere necessaria una dose fino a 2 mg / kg al giorno.

La dose ottimale di corso cumulativo è 100-120 mg / kg. La remissione completa viene solitamente raggiunta in 16-24 settimane. Se la dose raccomandata non è ben tollerata, il trattamento può essere continuato a una dose più bassa, ma più a lungo. Nella maggior parte dei pazienti, l'acne scompare completamente dopo un singolo ciclo di trattamento.

In caso di recidiva, è possibile ripetere il ciclo di trattamento nella stessa dose giornaliera e cumulativa. Un secondo ciclo è prescritto non prima di 8 settimane dopo il primo, poiché il miglioramento può essere ritardato.

Nell'insufficienza renale cronica grave, la dose iniziale deve essere ridotta a 8 mg / die.

overdose

In caso di sovradosaggio possono comparire segni di ipervitaminosi A. Nelle prime ore dopo il sovradosaggio può essere necessaria la lavanda gastrica.

Istruzioni speciali

Si raccomanda di monitorare la funzionalità epatica e gli enzimi epatici prima del trattamento, 1 mese dopo la sua insorgenza, e successivamente ogni 3 mesi o come indicato. È stato osservato un aumento transitorio e reversibile delle transaminasi epatiche, nella maggior parte dei casi entro i limiti normali. Se il livello di transaminasi epatiche supera la norma, è necessario ridurre la dose del farmaco o annullarlo. Dovresti anche determinare il livello dei lipidi nel siero a stomaco vuoto prima del trattamento, 1 mese dopo la partenza, e successivamente ogni 3 mesi o secondo le indicazioni. Di solito, le concentrazioni lipidiche vengono normalizzate dopo la riduzione della dose o il ritiro del farmaco, oltre alla dieta. È necessario controllare l'aumento clinicamente significativo dei trigliceridi, poiché la loro elevazione superiore a 800 mg / dL o 9 mmol / L può essere accompagnata dallo sviluppo di pancreatite acuta, possibilmente fatale.

Se i sintomi persistenti di ipertrigliceridemia o pancreatite devono essere annullati, l'aknekutan. In rari casi, i pazienti trattati con Aknekutan hanno descritto depressione, sintomi psicotici e, molto raramente, tentativi di suicidio. Sebbene la loro relazione causale con l'uso del farmaco non sia stata stabilita, deve essere prestata particolare attenzione nei pazienti con depressione nella storia e tutti i pazienti devono essere monitorati per la depressione durante il trattamento con il farmaco, se necessario, riferendoli allo specialista appropriato. Tuttavia, la rimozione di Aknekutan potrebbe non portare alla scomparsa dei sintomi e potrebbe richiedere un'ulteriore osservazione e trattamento da parte di uno specialista.

In rari casi, all'inizio della terapia, si nota l'aggravamento dell'acne, che scompare entro 7-10 giorni senza regolare la dose del farmaco.

Nel nominare il farmaco per qualsiasi paziente, occorre innanzitutto valutare attentamente il rapporto tra i possibili benefici e rischi.

I pazienti che ricevono Aknekutan, si consiglia di utilizzare un unguento idratante o crema corpo, balsamo per le labbra per ridurre la pelle secca e le mucose all'inizio della terapia.

Con l'uso di Aknekutan, ci può essere dolore nei muscoli e nelle articolazioni, un aumento della creatinina fosfochinasi sierica, che può essere accompagnata da una diminuzione della tolleranza di un esercizio intenso.

Evitare di realizzare una profonda dermoabrazii chimici e trattamento laser in pazienti trattati Aknekutan ed entro 5-6 mesi dopo il trattamento a causa del potenziale potere di cicatrici in zone atipiche e il verificarsi di iper e ipopigmentazione. Durante il trattamento con Aknekutan e per 6 mesi dopo, l'epilazione non può essere eseguita con applicazioni a cera a causa del rischio di distacco dell'epidermide, sviluppo di cicatrici e dermatiti. Poiché alcuni pazienti possono riscontrare una diminuzione dell'acuità della visione notturna, che a volte persiste anche dopo la fine della terapia, i pazienti devono essere informati della possibilità di questa condizione, raccomandando di prestare attenzione durante la guida di un'auto di notte. Lo stato dell'acuità visiva deve essere attentamente monitorato. La secchezza della congiuntiva degli occhi, le opacità corneali, il deterioramento della visione notturna e la cheratite di solito scompaiono dopo la sospensione del farmaco. Per la secchezza della mucosa degli occhi, è possibile utilizzare applicazioni di unguento idratante per gli occhi o una preparazione di lacrime artificiali. È necessario osservare pazienti con congiuntiva secca per sviluppo possibile di keratit. I pazienti che lamentano la visione devono essere indirizzati a un oftalmologo e considerare l'opportunità di annullare l'Aknekutan. Se le lenti a contatto sono intolleranti, gli occhiali dovrebbero essere usati al momento della terapia. L'esposizione all'insolazione solare e la terapia UV dovrebbero essere limitate. Se necessario, utilizzare una crema solare con un fattore protettivo elevato di almeno 15 SPF.

Casi rari di sviluppo di ipertensione endocranica benigna ("pseudotumore cerebrale"), tra cui se combinato con le tetracicline. In questi pazienti, l'Aknekutan dovrebbe essere abolito immediatamente. Con la terapia con Aknekutan può verificarsi una malattia infiammatoria intestinale. Nei pazienti con grave diarrea emorragica, l'Aknekutan deve essere sospeso immediatamente.

Sono stati descritti rari casi di reazioni anafilattiche verificatisi solo dopo un precedente uso esterno di retinoidi. Forti reazioni allergiche determinano la necessità di astinenza da farmaci e un attento monitoraggio del paziente.

I pazienti ad alto rischio (con diabete, obesità, alcolismo cronico o metabolismo dei grassi compromessi) possono aver bisogno di più frequenti controlli di laboratorio di glucosio e lipidi nel trattamento di Aknekutan. Se il diabete è presente o sospetto, si raccomanda una determinazione più frequente della glicemia.

Si raccomanda ai pazienti diabetici di condurre un monitoraggio più frequente del glucosio nel sangue.

Durante il periodo di trattamento, occorre prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e rapidità delle reazioni psicomotorie (durante l'assunzione della prima dose).

Durante il periodo di trattamento e entro 30 giorni dalla sua conclusione, è necessario escludere completamente il prelievo di sangue da potenziali donatori al fine di escludere completamente la possibilità di immettere questo sangue in pazienti gravide (alto rischio di sviluppare effetti teratogeni ed embriotossici). Capsule a rilascio di forma 8 mg e 16 mg. Su 10 o 14 capsule in PVC il blister coperto con un foglio di alluminio.

Blister-10-N2, N3, N5, N6, N9, N10; blister-14-N1, N2, N4, N7 in una scatola di cartone insieme alle istruzioni per l'uso.

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